一種順式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210481200.4 申請日 -
公開（公告）號 CN102936218B 公開（公告）日 2014-06-25
申請公布號 CN102936218B 申請公布日 2014-06-25
分類號 C07D207/14(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 韓芙蓉;李少軍;尹云星;馬汝建;林壽忠 申請（專利權(quán)）人 無錫藥明康德新藥開發(fā)股份有限公司
代理機構(gòu) 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 代理人 張勁風(fēng)
地址 200131 上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種順式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物的工業(yè)化制備方法。主要解決現(xiàn)有順式-3-氨基-2-芳基吡咯烷類化合物合成路線長,收率低、成本高，得到順式產(chǎn)物含量低，后處理操作困難，中間體難以純化、反應(yīng)條件苛刻，無法規(guī)模生產(chǎn)的技術(shù)問題。本發(fā)明以常規(guī)、易得的芳基乙酮為起始原料，在四氫呋喃溶液中與碳酸二甲酯在鈉氫的作用下發(fā)生縮合，經(jīng)過溴乙腈烷基化、雷尼鎳氫化關(guān)環(huán)、氫化還原烯胺得（順式)-2-(取代苯基)-吡咯烷-3-羰酸酯，再經(jīng)過上保護基、酸水解、重排、脫Boc基團即得到目標產(chǎn)物順式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物。本發(fā)明所述工藝中，反應(yīng)步驟少；總產(chǎn)率高；條件溫和，避免使用昂貴和危險的試劑，工藝簡單，可放大規(guī)模生產(chǎn)，易于工業(yè)操作。