一種4-氨基-2-氟苯甲酸的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410210552.5 申請日 -
公開（公告）號 CN103980135B 公開（公告）日 2015-10-28
申請公布號 CN103980135B 申請公布日 2015-10-28
分類號 C07C227/18(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳丹峰;王忠美;安友;林邦平 申請（專利權）人 浙江朗華制藥有限公司
代理機構 杭州浙科專利事務所（普通合伙） 代理人 浙江朗華制藥有限公司
地址 317016 浙江省臺州市化學原料藥基地臨海園區(qū)東海第三大道7號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種4-氨基-2-氟苯甲酸的制備方法，屬于藥物中間體合成技術領域。它是一種生產(chǎn)多種藥物的重要中間體，被廣泛的應用于有機合成與制藥工業(yè)領域，本發(fā)明提供了一種以間氟苯胺為原料，依次通過氯化芐實現(xiàn)氨基保護，Vilsmeier-Haack反應甲酰化，Pinnick氧化成羧酸，再通過Pd/C加氫還原硝基制備4-氨基-2-氟苯甲酸的方法，適用于批量生產(chǎn)。本發(fā)明的優(yōu)點為以已工業(yè)化生產(chǎn)的間氟苯胺為原料，可以大大降低成本和生產(chǎn)周期；工藝操作簡單、安全，中間體及產(chǎn)品純度高98%以上，以間氟苯胺計四步收率高達57.4%。