一種恩格列凈的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110849355.8 申請日 -
公開（公告）號 CN113563318A 公開（公告）日 2021-10-29
申請公布號 CN113563318A 申請公布日 2021-10-29
分類號 C07D407/12（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 昝金行;鄒秀婷;馮文耀;孫慶偉 申請（專利權(quán)）人 山東鉑源藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 251400山東省濟南市濟陽縣濟北經(jīng)濟開發(fā)區(qū)強勁街
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種恩格列凈的合成方法。該方法采用（S）?3?（4?（5?溴?2?氯芐基）苯氧基）四氫呋喃為起始原料，在Pd2（dba）3催化下，在對甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇鋰共同作用下與2,3,4,6?四芐基?D?吡喃葡萄糖酸?1,5?內(nèi)酯偶聯(lián)生成中間體I，中間體I經(jīng)雷尼鎳加氫還原雙鍵同時脫芐基得到恩格列凈。該方法不需丁基鋰、格式試劑等危險物料，反應(yīng)路線短，反應(yīng)及后處理簡單，安全性高，副反應(yīng)少，產(chǎn)品收率高，純度高，特別適合于工業(yè)化生產(chǎn)。