一種恩格列凈關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110850367.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113480497A 公開(kāi)（公告）日 2021-10-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN113480497A 申請(qǐng)公布日 2021-10-08
分類號(hào) C07D307/20（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 昝金行;宋振敬;劉旭晶 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東鉑源藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南誠(chéng)智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 251400山東省濟(jì)南市濟(jì)陽(yáng)縣濟(jì)北經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)強(qiáng)勁街
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種恩格列凈關(guān)鍵中間體的合成方法。本發(fā)明采用3?（4?氟苯基酮）基?1?溴?4?氯苯基在DIEA作用下與L?蘋果酸二甲酯成醚，然后用TMDS在溴化銦的催化下將羰基還原成亞甲基，同時(shí)將酯還原成羥基后脫水成環(huán)醚得到恩格列凈關(guān)鍵中間體——（3S）?3?[4?[（5?溴?2?氯苯基）甲基]苯氧基]四氫呋喃。該方法所用原料便宜易得，合成路線短，操作簡(jiǎn)單，安全性高，最終產(chǎn)品純度高、成本低，適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。