一種4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的工業(yè)化制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111047083.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113636973A 公開(kāi)（公告）日 2021-11-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN113636973A 申請(qǐng)公布日 2021-11-12
分類號(hào) C07D213/74（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李太同;蘇曼;梁輝;張慶濤 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東鉑源藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南誠(chéng)智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 251400山東省濟(jì)南市濟(jì)陽(yáng)縣濟(jì)北經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)強(qiáng)勁街
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種4?（6?氨基吡啶?3?基）哌嗪?1?羧酸叔丁酯的工業(yè)化制備方法，該方法采用5?溴?2?硝基吡啶與哌嗪為起始原料，在醇類有機(jī)溶劑和水的混合溶劑中，以酸為催化劑通過(guò)親核取代反應(yīng)制備得到高純度1?（6?硝基吡啶?3?基）哌嗪，再與Boc酸酐在有機(jī)溶劑和水的存在下，以弱堿為縛酸劑，制備得到高純度4?（6?硝基吡啶?3?基）哌嗪?1?羧酸叔丁酯，再通過(guò)催化氫化，精制脫色，得到高純度、淺色澤的4?（6?氨基吡啶?3?基）哌嗪?1?羧酸叔丁酯。該方法操作簡(jiǎn)便、對(duì)環(huán)境污染少、收率高、成本低、產(chǎn)品質(zhì)量好，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。