一種甲磺酸奧希替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111042456.0 申請日 -
公開（公告）號 CN113651800A 公開（公告）日 2021-11-16
申請公布號 CN113651800A 申請公布日 2021-11-16
分類號 C07D403/04（2006.01）I;C07C303/32（2006.01）I;C07C309/04（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李太同;蘇曼;張慶濤;劉忠華;呼修康 申請（專利權(quán)）人 山東鉑源藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 251400山東省濟南市濟陽縣濟北經(jīng)濟開發(fā)區(qū)強勁街
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種甲磺酸奧希替尼的制備方法。本發(fā)明以4?氟?2?甲氧基?5?硝基苯胺與3?（2?氯?4?嘧啶基）?1?甲基?1H?吲哚經(jīng)縮合反應(yīng)，再與N，N?二甲基乙二胺發(fā)生親核取代反應(yīng)，通過Eschweiler?Clarke胺還原烷基化得到高純度的式（6）化合物，再以水為溶劑，醋酸等做助溶劑，經(jīng)催化氫化，與丙烯酰氯發(fā)生酰胺化反應(yīng)得到高純度的奧希替尼，與甲磺酸成鹽得到甲磺酸奧希替尼，相比專利CN103702990B，其操作簡便、對環(huán)境污染少、收率高、成本低、產(chǎn)品質(zhì)量好，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。