一種塞來昔布的簡易合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210041109.4 申請日 -
公開（公告）號 CN114195714A 公開（公告）日 2022-03-18
申請公布號 CN114195714A 申請公布日 2022-03-18
分類號 C07D231/12（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂紅超;來剛;張吉哲 申請（專利權(quán)）人 山東鉑源藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟(jì)南誠智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 251400山東省濟(jì)南市濟(jì)陽縣濟(jì)北經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)強勁街
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種塞來昔布的簡易合成方法。該方法以三氟乙酰乙酸酯與甲苯為起始原料，首先在三氯化鋁催化下，通過傅克反應(yīng)合成化合物Ⅰ,化合物Ⅰ在水合肼存在下與對鹵苯磺酰胺在堿性條件下反應(yīng)得到塞來昔布。該方法不僅避免了傳統(tǒng)方法中對肼基苯磺酰胺鹽酸鹽的制備，更避免了對肼基苯磺酰胺鹽酸鹽生產(chǎn)過程中重氮化反應(yīng)步驟，從而降低了工業(yè)化生產(chǎn)的危險性。該方法的合成步驟短且一鍋法，原料簡單易得，反應(yīng)條件溫和，較適于化工生產(chǎn)放大。