一種雷芬那辛新中間體及其活性親電砌塊和雷芬那辛的新制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011586034.5 申請日 -
公開（公告）號 CN112694434A 公開（公告）日 2021-04-23
申請公布號 CN112694434A 申請公布日 2021-04-23
分類號 C07D211/62(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 倪晟;夏金強;林力波;馬海杰;翁偉銘;朱明月;付勇;周亮;陳鴻翔;趙航;徐兵勇;姜維斌;屠芳芳;卜華榮;戴壽灃;湯麗玲 申請（專利權）人 杭州和澤坤元藥業(yè)有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 310018浙江省杭州市錢塘新區(qū)1號大街101號4幢201室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種雷芬那辛新中間體及其活性親電砌塊和雷芬那辛的新制備方法。所述雷芬那辛新中間體式(II)由N?甲基乙醇胺依次與化合物式(III)、式(V)反應制得，利用此雷芬那辛新中間體式(II)經(jīng)活化羥基后制備成為活性親電砌塊式（VI）再與化合物式(VII)進行反應可以得到雷芬那辛式(I)。本發(fā)明的合成路線反應步驟短、原料成本低，反應操作簡便、條件溫和，轉化率、選擇性高，后處理方便，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。??