一種卡貝縮宮素的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410076731.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103833831B 公開（公告）日 2015-11-25
申請公布號 CN103833831B 申請公布日 2015-11-25
分類號 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁劍琳;陳超;張皓;張巍;張成廣 申請（專利權(quán)）人 海南雙成藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 廣州三環(huán)專利代理有限公司 代理人 郝傳鑫
地址 570134 海南省?？谑行阌^(qū)興國路16號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種卡貝縮宮素的制備方法，所述的方法包括如下步驟：將Fmoc-Cys(Mmt)-OH與羥基官能團樹脂偶聯(lián)得到Fmoc-Cys(Mmt)-樹脂。將Fmoc-Cys(Mmt)-樹脂脫除Fmoc后得到H-Cys(Mmt)-樹脂。將Fmoc-Asn(Trt)-OH與H-Cys(Mmt)-樹脂偶聯(lián)得到Fmoc-Asn(Trt)-Cys(Mmt)-樹脂。按照固相合成的方法重復(fù)脫Fmoc、縮合反應(yīng)的步驟，得到如A結(jié)構(gòu)的多肽樹脂。A脫Fmoc后，與溴代丁酸琥珀酰亞胺酯反應(yīng)得到B；B經(jīng)過弱酸裂解得到C，然后經(jīng)環(huán)化、裂解得到如式D的片段；D經(jīng)過強酸體系裂解得到E。將Fmoc-Gly-OH和氨基樹脂混合后經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)，脫Fmoc后得到H-Gly-樹脂。按照固相合成的方法重復(fù)上述步驟得到F。將片段E與F偶聯(lián)得到如式G的多肽樹脂。G經(jīng)裂解后得到卡貝縮宮素H。本發(fā)明方法總收率高，雜質(zhì)含量少，產(chǎn)物純度高，具有較大的產(chǎn)業(yè)化前景。