一種硼替佐米的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202210323403.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN114644682A 公開（公告）日 2022-06-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN114644682A 申請(qǐng)公布日 2022-06-21
分類號(hào) C07K5/078（2006.01）I;C07K1/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 賴文;安文;孫志松;黃偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 海南雙成藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 -
地址 570100海南省海口市秀英區(qū)興國(guó)路16號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出了一種硼替佐米的合成制備方法。該方法包括：（1）（R）?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酸頻哪醇酯鹽酸鹽的制備方法；（2）N?{（S）?1?[（（R）?3?甲基?1?（4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧苯甲醛?2?基）丁基）氨基]?1?氧代?3?苯基丙烷?2?基}吡嗪?2?甲酰胺的制備方法，再將N?{（S）?1?[（（R）?3?甲基?1?（4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧苯甲醛?2?基）丁基）氨基]?1?氧代?3?苯基丙烷?2?基}吡嗪?2?甲酰胺與二乙醇胺進(jìn)行酯交換反應(yīng)得到硼替佐米雙環(huán)酯，然后再進(jìn)行水解得到最終目標(biāo)產(chǎn)物硼替佐米。本發(fā)明的方法的優(yōu)點(diǎn)在于：反應(yīng)條件溫和，工藝操作簡(jiǎn)單，綠色環(huán)保且成本低，能夠確保生產(chǎn)出高質(zhì)量的產(chǎn)品，具有較好的應(yīng)用價(jià)值，適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。