一種合成環(huán)丙貝特的新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510711121.1 申請日 -
公開(公告)號 CN105175250B 公開(公告)日 2016-09-21
申請公布號 CN105175250B 申請公布日 2016-09-21
分類號 C07C59/72(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁偉成;余斌;趙建強(qiáng);陳明豐;徐小英;周鳴強(qiáng);祝云明;劉斌 申請(專利權(quán))人 浙江耐司康藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 綿陽市博圖知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 浙江耐司康藥業(yè)有限公司;成都麗凱手性技術(shù)有限公司
地址 321025 浙江省金華市婺城區(qū)臨江工業(yè)區(qū)金沙街1318號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成環(huán)丙貝特的新方法其具體步驟包括:對羥基苯甲醛(I)與丙二酸在堿性催化劑下發(fā)生縮合脫羧反應(yīng),得到對羥基苯乙烯(Ⅱ)、對羥基苯乙烯(Ⅱ)在堿的作用下與2?鹵代異丁酸酯反應(yīng)得到醚化產(chǎn)物(Ⅲ)、醚化產(chǎn)物(Ⅲ)與氯仿在堿性條件下,在相轉(zhuǎn)移催化劑的作用下發(fā)生環(huán)化反應(yīng)得到環(huán)化產(chǎn)物(Ⅳ)、環(huán)化產(chǎn)物(Ⅳ)在堿溶液中醇解、酸化,經(jīng)重結(jié)晶得到環(huán)丙貝特(Ⅴ);本發(fā)明的方法合成步驟短,工業(yè)化操作簡單方便,條件溫和易控,幾乎沒有發(fā)生爆炸等事故的可能,操作安全,后處理方便,工藝穩(wěn)定,易于規(guī)?;I(yè)化生產(chǎn),且整個反應(yīng)過程中僅用到常規(guī)的酸堿和溶劑,成本低廉,環(huán)境友好,并且收率提高了15%以上。