一種雙芳基取代的異惡唑化合物的定向制備方法及用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711225505.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN108047155A 公開(kāi)(公告)日 2018-05-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN108047155A 申請(qǐng)公布日 2018-05-18
分類(lèi)號(hào) C07D261/08;G01N30/02;G01N30/74;G01N30/86 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭彥飛;孟祥燕;袁尚;董華成;黃鵬;張鍇;劉婷婷;閔濤 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江震元制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 312071 浙江省紹興市越東北路61號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S,即N?{3?[(5?甲基?4?苯基異惡唑?3?基)苯基]磺?;0?,以及其制備方法,屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。本方法以5?甲基?3,4?二苯基異惡唑?yàn)槠鹗荚?,通過(guò)控制反應(yīng)條件和輔助試劑,使得在異惡唑環(huán)的3位苯環(huán)上增加了其間位連接上磺酰氯基團(tuán)的比例;接著進(jìn)行胺化反應(yīng),將結(jié)晶母液濃縮至干所得產(chǎn)物進(jìn)行丙?;詈笸ㄟ^(guò)制備液相分離即得帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S。本發(fā)明所述高純度的帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S,可作為帕瑞昔布鈉成品檢測(cè)分析中的雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品,從而提升帕瑞昔布鈉成品檢測(cè)分析對(duì)雜質(zhì)的準(zhǔn)確定位和定性,有利于加強(qiáng)對(duì)該雜質(zhì)的控制,進(jìn)而提高帕瑞昔布鈉成品質(zhì)量。本發(fā)明提供的方法原料便宜易得,操作簡(jiǎn)單,重現(xiàn)性好,HPLC純度≥99.5%。