一種雙芳基取代的異惡唑化合物的定向制備方法及用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711225505.8 申請日 -
公開（公告）號 CN108047155A 公開（公告）日 2018-05-18
申請公布號 CN108047155A 申請公布日 2018-05-18
分類號 C07D261/08;G01N30/02;G01N30/74;G01N30/86 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭彥飛;孟祥燕;袁尚;董華成;黃鵬;張鍇;劉婷婷;閔濤 申請（專利權(quán)）人 浙江震元制藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 312071 浙江省紹興市越東北路61號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S，即N?｛3?[(5?甲基?4?苯基異惡唑?3?基)苯基]磺?；０?，以及其制備方法，屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域。本方法以5?甲基?3,4?二苯基異惡唑為起始原料，通過控制反應(yīng)條件和輔助試劑，使得在異惡唑環(huán)的3位苯環(huán)上增加了其間位連接上磺酰氯基團(tuán)的比例；接著進(jìn)行胺化反應(yīng)，將結(jié)晶母液濃縮至干所得產(chǎn)物進(jìn)行丙?；詈笸ㄟ^制備液相分離即得帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S。本發(fā)明所述高純度的帕瑞昔布鈉雜質(zhì)S，可作為帕瑞昔布鈉成品檢測分析中的雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，從而提升帕瑞昔布鈉成品檢測分析對雜質(zhì)的準(zhǔn)確定位和定性，有利于加強對該雜質(zhì)的控制，進(jìn)而提高帕瑞昔布鈉成品質(zhì)量。本發(fā)明提供的方法原料便宜易得，操作簡單，重現(xiàn)性好，HPLC純度≥99.5%。