5-（4-溴苯基）-4，6-二氯嘧啶的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810905221.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108997223A 公開（公告）日 2018-12-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN108997223A 申請(qǐng)公布日 2018-12-14
分類號(hào) C07D239/30 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高飛飛;高軍龍;朱敏亮;盧娓;柳毅 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江先鋒科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京科家知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 浙江先鋒科技股份有限公司
地址 317021 浙江省臺(tái)州市臨海市涌泉后涇巖頭
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種5?(4?溴苯基)?4，6?二氯嘧啶的制備方法。本發(fā)明包括以下步驟，利用對(duì)溴苯乙酸催化酯化制得對(duì)溴苯乙酸甲酯，再與碳酸二甲酯反應(yīng)合成2?(4?溴苯基)?丙二酸?1，3?二乙酯，利用甲脒鹽酸鹽合環(huán)得5?(4?溴苯基)?4，6?二羥基嘧啶，再經(jīng)過氯化得產(chǎn)品5?(4?溴苯基)?4，6?二氯嘧啶。本發(fā)明在制備中間體1的過程中，采用固體酸作為催化劑，簡(jiǎn)化了合成工藝和后處理步驟，且固體酸易分離，可重復(fù)利用，節(jié)約了資源，降低了生產(chǎn)成本，并且本發(fā)明在制備中間體2的過程中，采用甲醇鈉替代現(xiàn)有技術(shù)中所采用的氫化鈉或氨基鈉作為堿，提高了反應(yīng)的安全性，降低了反應(yīng)成本。同時(shí)，采用一鍋法制備中間體3，減少了操作步驟。