一種咖啡因的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011089709.5 申請日 -
公開（公告）號 CN112125903A 公開（公告）日 2020-12-25
申請公布號 CN112125903A 申請公布日 2020-12-25
分類號 C07D473/12(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 韓峰;周英壯;郭少卿;張劍;袁斌;陳品;趙杰 申請（專利權）人 石藥集團新諾威制藥股份有限公司
代理機構 北京德和衡律師事務所 代理人 石藥集團新諾威制藥股份有限公司
地址 051430河北省石家莊市欒城區(qū)張舉路62號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種咖啡因的合成方法，涉及含嘌呤環(huán)系的雜環(huán)化合物的制備技術領域。包括如下步驟：將氰乙酸和乙酸酐混合于30～80℃反應后，加入溶劑和二甲脲，回流反應完畢，降至室溫，過濾，濾液濃縮，合并固體得二甲氰乙酰脲，加入液堿調(diào)pH 8～11后在80～100℃反應，生成二甲基4AU；將二甲基4AU完全溶解在甲酸中，加入亞硝酸鈉，室溫反應后，加入催化劑，30～70℃下保溫，反應完畢回收催化劑，母液濃縮回收甲酸，得二甲基FAU；二甲基FAU加水、液堿，閉環(huán)反應，得茶堿鈉鹽；茶堿鈉鹽經(jīng)甲化反應、精制，得到咖啡因。本發(fā)明方法原料易得，反應條件緩和易控制，步驟少，操作簡便，收率高，且產(chǎn)品質(zhì)量大大提升，容易實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。??