一種細(xì)胞結(jié)合分子-Tubulysin衍生物偶聯(lián)物及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201980095886.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114040778A 公開(kāi)（公告）日 2022-02-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN114040778A 申請(qǐng)公布日 2022-02-11
分類號(hào) A61K47/00（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P37/02（2006.01）I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 趙珞博;楊慶良;趙林堯;黃圓圓;葉杭波;蓋順;李雯君;白露;其他發(fā)明人請(qǐng)求不公開(kāi)姓名 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州多禧生物科技有限公司
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地址 310018浙江省杭州市杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)6號(hào)大街260號(hào)中自科技園12幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及以含支鏈（側(cè)鏈）連接體偶聯(lián)Tubulysin衍生物（同系物）與細(xì)胞結(jié)合分子，產(chǎn)生的偶聯(lián)物具有更好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)、從而能更精確地靶向殺死異常細(xì)胞。本發(fā)明還涉及Tubulysin同系物與細(xì)胞結(jié)合劑的偶聯(lián)及其所含分子的合成方法，以及使用該偶聯(lián)物靶向治療癌癥、感染和自身免疫疾病的方法。本發(fā)明中的含有長(zhǎng)支鏈連接體的Tubulysin偶聯(lián)物在靶向傳送期間半衰期增加，在血液循環(huán)中對(duì)非靶細(xì)胞、組織或器官的暴露最小，導(dǎo)致脫靶毒性降低。