2-氨基-5-芳基噻唑的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510471827.5 申請日 -
公開(公告)號 CN105061356B 公開(公告)日 2015-11-18
申請公布號 CN105061356B 申請公布日 2015-11-18
分類號 C07D277/40(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉曉崗;張明泉;何成江 申請(專利權(quán))人 上海睿騰醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 200120 上海市浦東新區(qū)中國(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)法拉第路249號7幢第三層樓東樓面
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了2?氨基?5?芳基噻唑的合成方法,以2,6?二溴苯甲醚、四氫呋喃為原料;在氮?dú)獗Wo(hù)下,滴加金屬有機(jī)試劑,室溫或低溫?cái)嚢?小時,至原料消失;滴加含有N?甲基?N?甲氧基氯代乙酰胺的四氫呋喃溶液,保溫,至TLC顯示中間體消失;滴加飽和氯化銨溶液,分液,水相用乙酸乙酯萃取;合并有機(jī)相,蒸除溶劑,得到2’?氯代?3?溴?2?甲氧基苯乙酮;向反應(yīng)瓶中加入2’?氯代?3?溴?2?甲氧基苯乙酮、硫脲、乙醇,加熱回流;降溫,加到碳酸氫鈉水溶液中;過濾,干燥,得到2?氨基?5?(2’?甲氧基?3’?溴)苯基?噻唑。本發(fā)明是一步法合成2’?氯代?3?溴?2?甲氧基苯乙酮中間體,并利用此中間體,高收率的合成了2?氨基?5?(3’?溴?2’?甲氧基)苯基噻唑,簡便易行。??