一種有效降低雜質(zhì)含量的雷西納德中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911388452.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111116501B | 公開（公告）日 | 2021-03-12 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111116501B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-12 |
| 分類號(hào) | C07D249/12(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 夏中寧;吳進(jìn);白秉信 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 招商銀行股份有限公司?？诜中?/a> |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人 | 文小花 |
| 地址 | 570100海南省?？谑行阌^(qū)藥谷二橫路8號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種有效降低雜質(zhì)含量的雷西納德中間體的合成方法，包括以下步驟：反應(yīng)物中間體(4)在催化劑作用下，在混合溶劑A下反應(yīng)，經(jīng)后處理得產(chǎn)物中間體(5)的粗品，再用混合溶劑B重結(jié)晶，獲得高純度的中間體(5)的精制品；所述催化劑為BPO、AIBN、TEMPO中至少一種。相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明合成雷西納德中間體2?(5?溴?4?(1?環(huán)丙基萘?4?基)?4H?1,2,4?三唑?3?基硫基)乙酸甲酯，顯著提高其純度，有效控制雜質(zhì)含量，氯代物以及上一步中間體殘留明顯下降，為后面步驟的雷西納德成品精制大大減壓負(fù)擔(dān)，有助于提高雷西納德的用藥安全性。?? |
