Strecker試劑，它們的衍生物，它們的制備方法以及改進(jìn)的Strecker反應(yīng)

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201080066915.2 申請日 -
公開（公告）號 CN102933589A 公開（公告）日 2013-02-13
申請公布號 CN102933589A 申請公布日 2013-02-13
分類號 C07F5/06(2006.01)I;C07F9/6584(2006.01)I;C07F9/6568(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李桂根;孫祥禎;陳化冰 申請（專利權(quán)）人 蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中安信知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 南京大學(xué);蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司;美國德克薩斯理工大學(xué)
地址 210093 江蘇省南京市漢口路22號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 提供了Strecker試劑、它們的衍生物和制備方法以及改進(jìn)的Strecker反應(yīng)。用于不對稱Strecker反應(yīng)的親電試劑包括非手性N-磷酰疊氮化物，N-磷酰胺，N-膦酰亞胺和它們的衍生物。用于不對稱反應(yīng)的親核試劑包括手性聯(lián)萘酚衍生的疊氮化物，氨基化合物，亞胺以及它們的衍生物，手性和非手性的基于二醇的氰化物及它們的衍生物，手性和非手性的基于二胺的氰化物及它們的衍生物，手性和非手性的基于氨基醇的氰化物及它們的衍生物，手性和非手性的羥基羧酸以及氨基酸衍生的Strecker親核試劑。制備用于不對稱Strecker反應(yīng)的親電試劑的方法包括如下反應(yīng)步驟：a）從非手性二胺合成磷酰氯；b）合成磷疊氮化物；c）合成磷酰胺；d）合成相應(yīng)的非手性N-膦酰亞胺。新型手性N-膦酰亞胺的不對稱催化Strecker反應(yīng)已開發(fā)出優(yōu)良的對映選擇性（高達(dá)＞99%ee）和產(chǎn)量（高達(dá)＞97%）。