一種鹽酸法舒地爾的合成與制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210090443.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102603715A 公開（公告）日 2012-07-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN102603715A 申請(qǐng)公布日 2012-07-25
分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孟俊秀;汪藝寧;顧大公;殷西鋒 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州廣正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司
地址 215021 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)金雞湖大道1355號(hào)國(guó)際科技園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種鹽酸法舒地爾的合成與制備方法，以5-異喹啉磺酸為原料，在二氯亞砜中回流制得5-異喹啉磺酰氯鹽酸鹽，經(jīng)冰水溶解后，加入二氯甲烷，調(diào)節(jié)溶液pH值至中性后分液。有機(jī)相經(jīng)水、食鹽水洗滌、干燥、抽濾，制得5-異喹啉磺酰氯的二氯甲烷溶液。該溶液在其他堿性試劑存在的條件下與高哌嗪反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，反應(yīng)液經(jīng)鹽酸水溶液、氫氧化鈉水溶液洗滌，洗滌液分別用二氯甲烷萃取。有機(jī)相合并、水洗、干燥、抽濾，滴加飽和氯化氫乙醇溶液，析出鹽酸法舒地爾粗品。該粗品用乙醇水溶液重結(jié)晶后制得鹽酸法舒地爾。本發(fā)明通過使用低廉的除酸試劑，大大減少了價(jià)格昂貴的高哌嗪使用量，從而有效降低了鹽酸法舒地爾的制備成本。