一種多烯紫杉醇手性側(cè)鏈及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110222007.4 申請日 -
公開（公告）號 CN102911132A 公開（公告）日 2013-02-06
申請公布號 CN102911132A 申請公布日 2013-02-06
分類號 C07D263/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 汪藝寧;顧大公;李志強(qiáng) 申請（專利權(quán)）人 蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州華博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蘇州工業(yè)園區(qū)南華生物科技有限公司
地址 215000 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)金雞湖大道1355號國際科技園一期3000-2單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種多烯紫杉醇手性側(cè)鏈及其中間體的制備方法，包括：（1）將溶于正丙醇中的氨基甲酸叔丁酯與氫氧化鈉水溶液反應(yīng)后，加入叔丁基次氯酸，再加入氫化奎寧-1,4-(2,3-二氮雜萘)二醚、肉桂酸異丙酯和二水合鋨酸鉀，得到中間體(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基異絲氨酸異丙酯。（2）將中間體與2-甲氧基丙烯、對甲苯磺酸吡啶鹽、甲苯反應(yīng)，得到保護(hù)的中間體。（3）將保護(hù)的中間體與一水合氫氧化鋰、甲醇、水共同反應(yīng)，調(diào)節(jié)溶液pH值后經(jīng)萃取、洗滌、干燥得到產(chǎn)品多烯紫杉醇五元環(huán)噁唑烷酸側(cè)鏈。該方法合成步驟少、合成中采用水作為主要溶劑，中間產(chǎn)物可從反應(yīng)溶液中直接沉降析出，經(jīng)過簡單的洗滌、過濾便可提純，合成效率高，成本低。