一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810453592.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108503508B | 公開（公告）日 | 2018-09-07 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108503508B | 申請(qǐng)公布日 | 2018-09-07 |
| 分類號(hào) | C07C29/32(2006.01)I;C07C33/50(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 倪潤炎;王偉;劉可 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 廣州潤霖醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州天河萬研知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉強(qiáng);陳軒 |
| 地址 | 510000廣東省廣州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)東博路6號(hào)自編一棟 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法，它包括以下步驟：（a）向反應(yīng)容器中加入甲苯，用N2置換多次，加入炔丙醇后冷卻至?80℃~?50℃，加入Pd(PPh3)2Cl2和CuI的混合物，再依次滴加N,N?二異丙基乙胺、1,2?二氟?4?碘代苯，升溫至50~80℃進(jìn)行反應(yīng)，提純得化合物2；（b）向氫化反應(yīng)釜中加入所述化合物2以及Pd?CaCO3催化劑，用H2置換多次，升溫至30~80℃進(jìn)行反應(yīng)，提純得化合物3；（c）向反應(yīng)瓶中加入1,2二氯乙烷，冷卻至?50℃~?20℃后依次加入二乙基鋅、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液，攪拌并升溫至40~50℃進(jìn)行反應(yīng)。極大地減少了合成步驟、提高了產(chǎn)品質(zhì)量和產(chǎn)率。?? |
