一種鹽酸羅哌卡因一水合物工業(yè)化的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110387543.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113105386A 公開（公告）日 2021-07-13
申請公布號 CN113105386A 申請公布日 2021-07-13
分類號 C07D211/60（2006.01）I;C07B57/00（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張輯;馬福民;張曉彩;趙翠然;程瑤;李銘?zhàn)?李強;李婷婷;齊曉林;啜振華 申請（專利權(quán)）人 河北一品制藥股份有限公司
代理機構(gòu) 北京德和衡律師事務(wù)所 代理人 李國聰;甄伊寧
地址 052165河北省石家莊市石家莊經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)三峽路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸羅哌卡因一水合物工業(yè)化的合成方法。采用消旋化的2?哌啶甲酸為起始物料，溶于有機溶劑中，經(jīng)過烷基化反應(yīng)、酯交換反應(yīng)、手性拆分、成鹽精制制得目標產(chǎn)物。本發(fā)明原料廉價易得，采用一鍋法，有機試劑易于回收再利用，反應(yīng)安全系數(shù)高，工藝操作簡單，三廢較少，所得鹽酸羅哌卡因一水合物收率高、純度高。