一種鹽酸羅哌卡因中間體的制備及純化方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910029895.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109503465B 公開（公告）日 2021-07-02
申請公布號 CN109503465B 申請公布日 2021-07-02
分類號 C07D211/60 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張輯;陳文輝;呂帥;劉雪松;段士寶;劉佳興;李銘?zhàn)?程瑤;趙翠然;張永然;馬福民 申請（專利權(quán)）人 河北一品制藥股份有限公司
代理機構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王為;孟旭
地址 052165 河北省石家莊經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)三峽路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種鹽酸羅哌卡因中間體的制備及純化方法，所述方法使用單一手性原料L?哌啶甲酸鹽酸鹽與2,6?二甲基苯胺制備得到單一手性中間體(?)?(2S)?N?(2,6?二甲基苯基)哌啶?2?甲酰胺，可減少拆分步驟；本發(fā)明進一步采用非極性溶劑對中間體(?)?(2S)?N?(2,6?二甲基苯基)哌啶?2?甲酰胺進行精制，減少相關(guān)雜質(zhì)，本發(fā)明所述的制備方法，后處理簡便，產(chǎn)品純度高，經(jīng)打漿精制后純度達99.5％以上，單個雜質(zhì)小于0.1％，總收率大于80％，適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。