一種美他非尼的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610332374.2 申請日 -
公開（公告）號 CN105924390B 公開（公告）日 2018-07-10
申請公布號 CN105924390B 申請公布日 2018-07-10
分類號 C07D213/81 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 林寨偉;胡盼;張世喜 申請（專利權(quán)）人 廣州南鑫藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 510370 廣東省廣州市荔灣區(qū)芳村大道東25號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及抗癌活性化合物美他非尼的合成方法。美他非尼，化學(xué)名為4?{4?[3?(4?氯?3?三氟甲基苯基)脲]?3?氟苯氧基}吡啶?2?甲酰胺（化合物1）。我們以原料4?氯吡啶?2?甲酰胺（商業(yè)可得）為原料，經(jīng)過金屬催化偶聯(lián)反應(yīng)、異氰酸酯加成反應(yīng)2個合成步驟制備美他非尼。相比現(xiàn)有文獻(xiàn)報道的方法，本發(fā)明描述的方法有效、實用，并且可以放大到規(guī)模化生產(chǎn)，產(chǎn)物總產(chǎn)率有明顯提高。