阿霉素的衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200410081387.4 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN100381459C 公開(公告)日 2008-04-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN100381459C 申請(qǐng)公布日 2008-04-16
分類號(hào) C07K5/10(2006.01);C07H15/252(2006.01);A61K38/07(2006.01);A61P35/00(2006.01) 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 閆光華;米軍 申請(qǐng)(專利權(quán))人 成都南山藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都虹橋?qū)@聞?wù)所 代理人 李高峽
地址 610041四川省成都市高新區(qū)高朋東路2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種阿霉素的衍生物,其結(jié)構(gòu)式如下:R1是β-丙氨酰或L-丙氨酰;R2是羰基;R3是乙基;R4是羧基,x為R3上可以取代氫原子數(shù)目。本發(fā)明合成了阿酶素的改性化合物,并通過藥理實(shí)驗(yàn)證明它們具有明顯的腫瘤活性,比它們的父藥阿酶素具有更低的細(xì)胞毒性,且具有明顯的靶向性,質(zhì)量穩(wěn)定,可控性強(qiáng)。