一種曲拉西利化合物的制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111571906.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114014864A 公開（公告）日 2022-02-08
申請公布號 CN114014864A 申請公布日 2022-02-08
分類號 C07D487/20（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳程;范昭澤;余艷平 申請（專利權(quán)）人 武漢九州鈺民醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 武漢智權(quán)專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張凱
地址 430000湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新二路388號武漢光谷國際生物醫(yī)藥企業(yè)加速器一期工程一號廠房1單元509室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種曲拉西利化合物新的制備工藝。本發(fā)明所述的方法，采用已有商業(yè)上容易獲取的、價格便宜的尿嘧啶和溴乙酰溴為起始原料，共經(jīng)過5步化學(xué)反應(yīng)得到曲拉西利。其中步驟（5）使用tBuOK、Pd2（dba）3和BINAP進行鹵代反應(yīng)，可以有效提高產(chǎn)物的產(chǎn)率，并避免副產(chǎn)物的生成。本發(fā)明所述的制備方法，其整體合成路線的反應(yīng)條件溫和，使用的原料試劑廉價、簡單，每步反應(yīng)產(chǎn)率高，反應(yīng)的后處理簡單，純化大多采用打漿純化，盡量避免多使用柱層析純化，有效提高了反應(yīng)的總收率和工業(yè)化操作性。