治療卵巢癌藥物瑞卡帕布的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910263961.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109824677B 公開（公告）日 2021-09-03
申請公布號 CN109824677B 申請公布日 2021-09-03
分類號 C07D487/06;A61P35/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 燕立波;鄧海存;金永華;劉宇 申請（專利權）人 江蘇開元藥業(yè)有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)緯地路9號江蘇生命科技創(chuàng)新園F6棟9層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種治療卵巢癌藥物Rucaparib的制備方法，該制備方法包括：步驟一，化合物A與帶PG保護基的化合物B在縛酸劑的作用下，在有機溶劑a中發(fā)生?；磻?，制備得到式I化合物；步驟二，所述式I化合物在含水有機溶劑b中在酸c的作用下水解烯胺鍵，得式II化合物；步驟三，所述式II化合物在還原劑的作用下還原硝基為氨基后，脫水環(huán)合為式III化合物；步驟四，所述式III化合物與N?(2?乙醛基)鄰苯二甲酰亞胺在酸d的作用下，縮合得式IV化合物；步驟五，所述式IV化合物脫除鄰苯二甲酰保護基的同時環(huán)合得式V化合物；步驟六，所述式V化合物脫除所述PG保護基得Rucaparib。本發(fā)明降低了治療卵巢癌藥物Rucaparib的生產(chǎn)成本。