一種他達(dá)拉非中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911333413.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111116583A | 公開（公告）日 | 2020-05-08 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111116583A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-05-08 |
| 分類號(hào) | C07D471/04 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 解啟慧;黃志生;詹相;汪祥 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 平光制藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉勇 |
| 地址 | 230000 安徽省合肥市長豐縣雙鳳經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)西淝河路008號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種他達(dá)拉非中間體的制備方法，包括如下步驟：S1、胡椒醇與氧氣、催化劑在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，用鹽酸水溶液洗滌，分層去除水相得到胡椒醛溶液；S2、向胡椒醛溶液加入D?色氨酸、三氟乙酸，在惰性氣體氛圍中進(jìn)行反應(yīng)，然后用堿性水溶液洗滌，分層去除水相得到中間溶液；S3、取中間溶液，蒸除有機(jī)溶劑，加入無機(jī)酸和水，在惰性氣體氛圍中繼續(xù)反應(yīng)，提純得到他達(dá)拉非中間體。本發(fā)明使用胡椒醇作為起始物料，避免了受管控的易制毒品胡椒醛原料的使用；構(gòu)型轉(zhuǎn)換過程中不需使用有機(jī)溶劑，直接得到單一構(gòu)型的產(chǎn)品，各步驟反應(yīng)條件溫和，操作簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)，制備得到的他達(dá)拉非中間體純度好、異構(gòu)體含量低。 |
