一種帕博昔布中間體氰基化反應(yīng)制備雜芳基氰化物的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910399411.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109956940A 公開(kāi)（公告）日 2019-07-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN109956940A 申請(qǐng)公布日 2019-07-02
分類號(hào) C07D471/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 何皓; 蔣昌盛; 董海平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海賢鼎生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥東邦滋原專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海賢鼎生物科技有限公司
地址 201400 上海市奉賢區(qū)奉浦國(guó)順路913號(hào)第三幢1-32
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，為解決現(xiàn)有帕博昔布中間體，尤其具有吡啶并[2,3?d]嘧啶?7?酮骨架的化合物，6?位氰基化反應(yīng)成本高、產(chǎn)率低、會(huì)產(chǎn)生對(duì)人體和環(huán)境有害的氰根離子的問(wèn)題，提供了一種此類化合物氰基化反應(yīng)制備雜芳基氰化物的方法。該方法使用無(wú)毒害的氰基化試劑六氰基亞鐵酸鉀(K4[Fe(CN)6])作為氰源，在雙[2?(二苯基膦基)苯基]醚氯化鈀(PdCl2(DPEPhos))的催化作用下，實(shí)現(xiàn)了高效的轉(zhuǎn)化。本發(fā)明成本低，綠色環(huán)保，反應(yīng)條件更溫和，產(chǎn)率更高，且反應(yīng)后處理過(guò)程不會(huì)產(chǎn)生對(duì)人體和環(huán)境有害的氰根離子，對(duì)制藥及相關(guān)領(lǐng)域的研究和工業(yè)化發(fā)展具有重要意義。