N-(芐氧羰基)-氨基-環(huán)氧基-苯基丁烷合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910025227.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101486691A 公開(kāi)（公告）日 2009-07-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN101486691A 申請(qǐng)公布日 2009-07-22
分類號(hào) C07D303/36(2006.01)I;C07D301/26(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高桂祥;徐志遠(yuǎn);陸淮;朱一寬 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江陰暨陽(yáng)醫(yī)藥化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江陰市同盛專利事務(wù)所 代理人 唐紉蘭
地址 214445江蘇省江陰市璜土鎮(zhèn)璜石路216號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種N-(芐氧羰基)-氨基-環(huán)氧基-苯基丁烷合成方法，是以L-苯丙氨酸為起始原料，經(jīng)重氮化、選擇性還原和水解制得，所述方法包括如下工藝步驟：將吡啶和酸活化劑加入含有L-苯丙氨酸的有機(jī)溶劑I中反應(yīng)，加入重氮甲烷的乙醚溶液反應(yīng)，得中間化合物I；滴加氯化氫醋酸乙酯溶液至中間化合物I的有機(jī)溶劑II中，在-20～-40℃下保溫反應(yīng)1-2h，得化合物II粗品；將化合物II粗品倒入含有催化劑的有機(jī)溶劑III中反應(yīng)，用無(wú)機(jī)酸酸化反應(yīng)產(chǎn)物至pH＝2～4，得化合物III粗品；將無(wú)機(jī)堿溶入水中，加入有機(jī)溶劑IV，再加入化合物III粗品反應(yīng)，得化合物N-(芐氧羰基)-氨基-環(huán)氧基-苯基丁烷。本發(fā)明方法反應(yīng)安全性高、選擇性比較好、產(chǎn)品收率相對(duì)較高、產(chǎn)品純度高、成本低。