枸櫞酸托法替布中間體及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010965014.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111995627B 公開(公告)日 2021-04-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN111995627B 申請(qǐng)公布日 2021-04-27
分類號(hào) C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41;C07C51/43 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周海洋;王雷;王云靜;胡高云;孟賓;楊魯偉 申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東金城昆侖藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 淄博啟智達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 代理人 任永哲
地址 255129 山東省淄博市淄川區(qū)昆侖鎮(zhèn)奎四村昆新路26號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種枸櫞酸托法替布中間體及其制備方法和應(yīng)用。枸櫞酸托法替布中間體為N?甲基?N?((3R,4R)?4?甲基哌啶?3?基)?7H?吡咯并[2,3?D]嘧啶?4?胺二鹽酸鹽一水合物。將N?甲基?N?((3R,4R)?1?芐基?4?甲基哌啶?3?基)?N?甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?胺加入到水和有機(jī)溶劑中,再加入鹽酸和氫氧化鈀碳,通氫氣反應(yīng),過濾掉氫氧化鈀碳;降至室溫,滴加有機(jī)溶劑,析晶,抽濾,干燥,得到枸櫞酸托法替布中間體。本發(fā)明極大提高了原料的利用率,降低了生產(chǎn)成本,提高了產(chǎn)品質(zhì)量。