枸櫞酸托法替布中間體及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010965014.2 申請日 -
公開（公告）號 CN111995627A 公開（公告）日 2020-11-27
申請公布號 CN111995627A 申請公布日 2020-11-27
分類號 C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41;C07C51/43 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周海洋;王雷;王云靜;胡高云;孟賓;楊魯偉 申請（專利權(quán)）人 山東金城昆侖藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 淄博啟智達知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 任永哲
地址 255129 山東省淄博市淄川區(qū)昆侖鎮(zhèn)奎四村昆新路26號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種枸櫞酸托法替布中間體及其制備方法和應用。枸櫞酸托法替布中間體為N?甲基?N?((3R,4R)?4?甲基哌啶?3?基)?7H?吡咯并[2,3?D]嘧啶?4?胺二鹽酸鹽一水合物。將N?甲基?N?((3R,4R)?1?芐基?4?甲基哌啶?3?基)?N?甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?胺加入到水和有機溶劑中，再加入鹽酸和氫氧化鈀碳，通氫氣反應，過濾掉氫氧化鈀碳；降至室溫，滴加有機溶劑，析晶，抽濾，干燥，得到枸櫞酸托法替布中間體。本發(fā)明極大提高了原料的利用率，降低了生產(chǎn)成本，提高了產(chǎn)品質(zhì)量。