一種13-甲基小檗堿類生物堿的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111416572.4 申請日 -
公開（公告）號 CN114057723A 公開（公告）日 2022-02-18
申請公布號 CN114057723A 申請公布日 2022-02-18
分類號 C07D455/03（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳芬兒;唐培;陳文昌;蔣龍;李亞玲 申請（專利權(quán)）人 上海延安藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市韋恩肯知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 李華雙
地址 610041四川省成都市武侯區(qū)人民南路三段17號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種13?甲基小檗堿類生物堿的合成方法，本發(fā)明的合成方法包括：反應(yīng)a：以芳基乙胺和芳基甲醛為主要起始原料，在其他輔料參與下，反應(yīng)得到仲胺鹽酸鹽；反應(yīng)b：以仲胺鹽酸鹽和丙酮醛為主要原料，在其他輔料參與下，反應(yīng)得到13?甲基小檗堿類生物堿。本發(fā)明以芳基乙胺和芳基甲醛為原料合成仲胺鹽酸鹽，再與丙酮醛在無水甲酸溶液中，輔以除水劑和氧化劑，發(fā)生皮克特?施彭格勒反應(yīng)/傅里德?克拉夫茨羥基烷基化反應(yīng)/脫水反應(yīng)/氧化反應(yīng)，以大于80％的收率制備13?甲基小檗堿類生物堿，合成步驟簡化，易操作；不需要價格昂貴的多種金屬催化劑及過量的酸催化，產(chǎn)能高，成本低。