一種氟比洛芬雜質(zhì)F的制備方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111581855.4 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN113956160A | 公開(公告)日 | 2022-01-21 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN113956160A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-01-21 |
分類號(hào) | C07C67/343(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C51/38(2006.01)I;C07C51/43(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 楊紅偉;李斐菲;姚永波 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京茗澤中和藥物研究有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 102629北京市大興區(qū)中關(guān)村科技園區(qū)大興生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地聯(lián)東U谷華佗路50號(hào)院12號(hào)樓2、3層 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種氟比洛芬雜質(zhì)F的制備方法,包括以3?氟?4?溴芐溴為原料,堿性條件下與丙二酸二乙酯縮合,然后水解脫羧得到3?氟?4?溴苯丙酸,再在堿性條件下與苯硼酸進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng),即生成氟比洛芬新雜質(zhì)F,經(jīng)重結(jié)晶純化得到高純度的雜質(zhì)F。本發(fā)明的制備方法操作簡(jiǎn)便,避免了傳統(tǒng)重氮化偶聯(lián)方法使用致癌化合物苯造成安全性和環(huán)境污染問題,同時(shí)反應(yīng)時(shí)間短,產(chǎn)品的純度高,收率高,適宜工業(yè)化生產(chǎn)。合成的雜質(zhì)F可以用于雜質(zhì)的定性及定量分析,從而可以提高氟比洛芬的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),為氟比洛芬的安全用藥提供重要指導(dǎo)意義。 |
