一種高效制備氮雜吲哚類CRTH2受體拮抗劑中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910258887.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111763206A | 公開（公告）日 | 2020-10-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111763206A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-10-13 |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張現(xiàn)強(qiáng);顧榕 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 北京樺冠醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102200北京市昌平區(qū)科技園區(qū)超前路11號(hào)三幢一層108室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種制備式(I)所示的氮雜吲哚類化合物的方法。本發(fā)明以D?焦谷氨酸為起始物料，經(jīng)過簡(jiǎn)單轉(zhuǎn)化得到中間體式(II)在有機(jī)堿作用下2?(N?叔丁氧羰基氨基)?3?甲基吡啶將中間體式(II)開環(huán)，并在加入有機(jī)酸后直接得到氮雜吲哚類化合物式(III)將二級(jí)胺保護(hù)后，羥基經(jīng)活化或者采用Mitsunobu反應(yīng)，關(guān)環(huán)得到式(I)。本發(fā)明提供的方法以D?焦谷氨酸為起始物料，避免了手性輔助合成、手性拆分或者由酶催化反應(yīng)引入手性氨基等繁瑣工藝，大大縮短了合成步驟，并大幅度降低了成本，適于工業(yè)化大生產(chǎn)。?? |
