瑞德西韋關(guān)鍵中間體的一種合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010101228.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN113214263A 公開(kāi)(公告)日 2021-08-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN113214263A 申請(qǐng)公布日 2021-08-06
分類(lèi)號(hào) C07D487/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顧榕;李耀強(qiáng) 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 北京樺冠醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 102200 北京市昌平區(qū)科技園區(qū)超前路11號(hào)三幢一層108室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種制備式(VII)所示的瑞德西韋關(guān)鍵中間體的新方法。本發(fā)明以如式(I)所示的芐基全保護(hù)的內(nèi)脂為起始物料,經(jīng)開(kāi)環(huán)得到如式(II)所示化合物?;衔?II)的羥基經(jīng)適當(dāng)保護(hù)基保護(hù)后得到如式(III)所示的化合物。化合物(III)與化合物(IV)經(jīng)偶聯(lián)、脫保護(hù)基、環(huán)合可一鍋法得到如式(V)所示的中間體。中間體(V)經(jīng)過(guò)兩步轉(zhuǎn)化可得到瑞德西韋的關(guān)鍵中間體(VII)。本發(fā)明提供的方法以市場(chǎng)可以買(mǎi)到的化合物(I)為起始物料,經(jīng)過(guò)五步反應(yīng)高收率的得到制備瑞德西韋的關(guān)鍵中間體化合物(VII),大大降低了成本,適于工業(yè)化大生產(chǎn)。