一種合成阿西替尼的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811653243.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109503552A 公開（公告）日 2019-03-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN109503552A 申請(qǐng)公布日 2019-03-22
分類號(hào) C07D401/06（2006.01）I; C07D405/14（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳學(xué)平; 陳耀 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京天越星生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技術(shù)有限公司
地址 210000 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號(hào)F6棟1015室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成阿西替尼的方法，屬于化學(xué)制藥領(lǐng)域，(E)?6?硝基?3?[2?(2?吡啶基)乙烯基]?1?(2?四氫吡喃基)?1H?吲唑(2)經(jīng)還原、重氮化、Sandmeyer反應(yīng)、與硫代水楊酸甲酯在鈀催化劑作用下發(fā)生偶聯(lián)，最后經(jīng)脫保護(hù)基和酯的氨解反應(yīng)得到抗腫瘤藥阿西替尼。本發(fā)明是一種操作簡(jiǎn)單易行，收率比較高，污染小，適合工業(yè)化生產(chǎn)的方法。