一種合成阿西替尼的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811653243.X 申請日 -
公開（公告）號 CN109503552A 公開（公告）日 2019-03-22
申請公布號 CN109503552A 申請公布日 2019-03-22
分類號 C07D401/06（2006.01）I; C07D405/14（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳學平; 陳耀 申請（專利權）人 南京天越星生物技術有限公司
代理機構 南京眾聯專利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技術有限公司
地址 210000 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號F6棟1015室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成阿西替尼的方法，屬于化學制藥領域，(E)?6?硝基?3?[2?(2?吡啶基)乙烯基]?1?(2?四氫吡喃基)?1H?吲唑(2)經還原、重氮化、Sandmeyer反應、與硫代水楊酸甲酯在鈀催化劑作用下發(fā)生偶聯，最后經脫保護基和酯的氨解反應得到抗腫瘤藥阿西替尼。本發(fā)明是一種操作簡單易行，收率比較高，污染小，適合工業(yè)化生產的方法。