一種高純度二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811633702.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109503559A 公開（公告）日 2019-03-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN109503559A 申請(qǐng)公布日 2019-03-22
分類號(hào) C07D405/04（2006.01）I; C07C309/30（2006.01）I; C07C303/32（2006.01）I; C07C303/44（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳學(xué)平; 海威 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京天越星生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技術(shù)有限公司
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號(hào)F6棟1015室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種高純度二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制備方法，所述方法包括以下步驟：（1）將化合物Ⅱ與化合物Ⅲ在堿性條件下，在催化劑的作用下進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)得到化合物Ⅳ；（2）將化合物Ⅳ與化合物Ⅴ在弱堿性的條件下，在催化劑的作用下進(jìn)行對(duì)接，經(jīng)三乙?；饸浠c還原，對(duì)甲苯磺酸成鹽得到化合物Ⅵ；（3）將化合物Ⅵ進(jìn)行重結(jié)晶得化合物Ⅰ，即為二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼一水合物。該方案提供至少在一定程度上解決上述技術(shù)問題之一或至少提供一種有用的商業(yè)選擇。避免使用毒性較高、對(duì)環(huán)境有害的溶劑或試劑，反應(yīng)路線操作時(shí)間短，反應(yīng)體系穩(wěn)定，純化過程簡(jiǎn)單，產(chǎn)物純度較高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。