一種高純度二對甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811633702.8 申請日 -
公開（公告）號 CN109503559A 公開（公告）日 2019-03-22
申請公布號 CN109503559A 申請公布日 2019-03-22
分類號 C07D405/04（2006.01）I; C07C309/30（2006.01）I; C07C303/32（2006.01）I; C07C303/44（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳學平; 海威 申請（專利權）人 南京天越星生物技術有限公司
代理機構 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 代理人 南京天越星生物技術有限公司
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號F6棟1015室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種高純度二對甲苯磺酸拉帕替尼一水合物的制備方法，所述方法包括以下步驟：（1）將化合物Ⅱ與化合物Ⅲ在堿性條件下，在催化劑的作用下進行Suzuki偶聯(lián)得到化合物Ⅳ；（2）將化合物Ⅳ與化合物Ⅴ在弱堿性的條件下，在催化劑的作用下進行對接，經三乙?；饸浠c還原，對甲苯磺酸成鹽得到化合物Ⅵ；（3）將化合物Ⅵ進行重結晶得化合物Ⅰ，即為二對甲苯磺酸拉帕替尼一水合物。該方案提供至少在一定程度上解決上述技術問題之一或至少提供一種有用的商業(yè)選擇。避免使用毒性較高、對環(huán)境有害的溶劑或試劑，反應路線操作時間短，反應體系穩(wěn)定，純化過程簡單，產物純度較高，適于工業(yè)化生產。