一種新型的高分子鍵合血管阻斷劑、制備方法及其醫(yī)藥用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611118649.9 申請日 -
公開（公告）號 CN108210481A 公開（公告）日 2018-06-29
申請公布號 CN108210481A 申請公布日 2018-06-29
分類號 A61K9/51;A61K31/352;A61K47/64;A61K47/69;A61P35/00;C08G69/40 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 不公告發(fā)明人 申請（專利權(quán)）人 北京星昊嘉宇醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 100850 北京市北京經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)中和街18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種新型高分子鍵合的腫瘤血管阻斷劑，特點是以乙醇胺改性氨基酸嵌段共聚物聚(乙二醇)?b?聚(L?天冬氨酸)和小分子血管阻斷劑DMXAA鍵合得到新型高分子鍵合藥。新鍵合藥中高分子主體是具有優(yōu)異生物相容性和良好可降解性的聚氨基酸，其中的聚(乙二醇)親水段保護納米粒子在血液循環(huán)穩(wěn)定性；鍵合藥中的DMXAA基團由于本身強π?π堆積效應(yīng)及疏水作用促使該高分子鍵合藥在水溶液中自發(fā)組裝成穩(wěn)定的納米粒子。該高分子鍵合藥工藝簡單易于規(guī)模化制備、生物相容性和穩(wěn)定性好、具有緩釋特點、在腫瘤部位蓄積和長時間駐留，具有長時破壞腫瘤血管的優(yōu)勢。本發(fā)明還提供了高分子鍵合藥的制備方法，其在腫瘤治療領(lǐng)域有很好的應(yīng)用前景。