一種硫酸氫氯吡格雷的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011399253.2 申請日 -
公開(公告)號 CN112341475A 公開(公告)日 2021-02-09
申請公布號 CN112341475A 申請公布日 2021-02-09
分類號 C07D495/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 杜體建;唐春超;程志新;楊光;孫艷華;夏曉麗;林培森;易朝輝 申請(專利權(quán))人 煙臺萬潤藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中創(chuàng)博騰知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 李艷艷
地址 264006山東省煙臺市開發(fā)區(qū)大季家工業(yè)園太原路60號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種硫酸氫氯吡格雷的制備方法:(S)?鄰氯苯甘氨酸甲酯與1,1,1,3,3,3?六甲基二硅氮烷反應(yīng)得到三甲基硅基保護(hù)的(S)?鄰氯苯甘氨酸甲酯;在乙腈、超細(xì)粉碳酸鉀、三甲基硅基保護(hù)的(S)?鄰氯苯甘氨酸甲酯存在下,加入2?(2?溴乙基)噻吩,分批蒸出乙腈,加水和乙酸甲酯萃取得到(S)?2?噻吩乙胺基?2?氯苯基乙酸甲酯的乙酸甲酯溶液,滴加濃鹽酸,打漿,降溫得到(S)?2?噻吩乙胺基?2?氯苯基乙酸甲酯鹽酸鹽,然后與甲醛水溶液混合反應(yīng),再與濃硫酸反應(yīng)得到硫酸氫氯吡格雷。所述方法可高效、高收率獲得高純度(S)?2?噻吩乙胺基?2?氯苯基乙酸甲酯鹽酸鹽及硫酸氫氯吡格雷,適于工業(yè)化生產(chǎn)。??