含有鄰苯二甲醛的連接體及其用于制備抗體-藥物綴合物的用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201980076936.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113365969A 公開（公告）日 2021-09-07
申請公布號 CN113365969A 申請公布日 2021-09-07
分類號 C07C47/544（2006.01）I;C07K1/113（2006.01）I;C07K16/18（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李學(xué)臣;金明志;張玥;陰麗;王俊 申請（專利權(quán)）人 上海藥明生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 中國貿(mào)促會專利商標事務(wù)所有限公司 代理人 譚瑋
地址 200131上海市浦東新區(qū)富特中路299號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及新的含有鄰苯二甲醛（OPA）的連接體（OPA?L）以及經(jīng)由苯并[c]吡咯酮的形成制備抗體藥物綴合物（ADC）的OPA?L的用途，所述苯并[c]吡咯酮通過在抗體上的伯胺（例如，賴氨酸的殘基）和鄰苯二甲醛的反應(yīng)形成。該OPA?L的優(yōu)勢是高反應(yīng)性，且可被應(yīng)用在不同類型的抗體中以形成穩(wěn)定連接的綴合物。制備ADC的OPA?L的用途對于溫和且寬泛的綴合條件是有利的，例如，可以使用低百分比的所需有機溶劑、寬范圍的pH和溫度。