西他列汀的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510115036.9 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN104693207B 公開(公告)日 2017-07-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN104693207B 申請(qǐng)公布日 2017-07-04
分類號(hào) C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 洪健;劉國(guó)斌;許忻 申請(qǐng)(專利權(quán))人 安潤(rùn)醫(yī)藥科技(蘇州)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 李艷
地址 215123 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)生物納米園A3樓401室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種西他列汀的合成方法,包括以下步驟:(a)化合物(2)與化合物(10)在有機(jī)溶劑中,在堿存在的條件下在?10~50℃下反應(yīng),得到混合酸酐中間體(11)的溶液;(b)將化合物(3)添加到上述混合酸酐中間體(11)的溶液中,然后在?10~50℃下反應(yīng)得到化合物(4);(c)化合物(4)在酸的作用下發(fā)生脫保護(hù)反應(yīng),得到化合物(1)西他列汀,反應(yīng)路線如下:其中,化合物10和化合物11中,R選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、三氟甲基、苯基或?qū)妆交?。本發(fā)明的方法避免現(xiàn)有技術(shù)中需要使用昂貴試劑,提高了收率和產(chǎn)物純度,降低了成本,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。