賴諾普利合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN95111698.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN1053437C | 公開（公告）日 | 2000-06-14 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN1053437C | 申請(qǐng)公布日 | 2000-06-14 |
| 分類號(hào) | C07D207/16;A61K31/40 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 孫安民;支元華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海延安制藥廠 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海醫(yī)藥專利事務(wù)所 | 代理人 | 黃靜 |
| 地址 | 200052上海市淮海西路274號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于抗高血壓藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑賴諾普利（Ｌｉｓｉｎｏｐｒｉｌ）的制備方法。$本法采用α－苯丁酮酸乙酯與帶保護(hù)基的賴氨酸氨化還原制備成帶保護(hù)基的Ｎ2－（１－乙氧羰基－３－苯丙基）－Ｌ－賴氨酸，再在ＤＣＣＩ作用下，與Ｎ－羥基琥珀酰亞胺或Ｎ－羥基苯并三氮唑縮合得活化酯，活化酯與Ｌ－腈氨基酸鹽縮合，再水解制得賴諾普利。本法可以盡量減少采用保護(hù)基及避免使用毒性高的氰化鉀及光氣。 |
