賴諾普利合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN95111698.3 申請日 -
公開（公告）號 CN1053437C 公開（公告）日 2000-06-14
申請公布號 CN1053437C 申請公布日 2000-06-14
分類號 C07D207/16;A61K31/40 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孫安民;支元華 申請（專利權(quán)）人 上海延安制藥廠
代理機構(gòu) 上海醫(yī)藥專利事務所 代理人 黃靜
地址 200052上海市淮海西路274號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于抗高血壓藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑賴諾普利（Ｌｉｓｉｎｏｐｒｉｌ）的制備方法。$本法采用α－苯丁酮酸乙酯與帶保護基的賴氨酸氨化還原制備成帶保護基的Ｎ2－（１－乙氧羰基－３－苯丙基）－Ｌ－賴氨酸，再在ＤＣＣＩ作用下，與Ｎ－羥基琥珀酰亞胺或Ｎ－羥基苯并三氮唑縮合得活化酯，活化酯與Ｌ－腈氨基酸鹽縮合，再水解制得賴諾普利。本法可以盡量減少采用保護基及避免使用毒性高的氰化鉀及光氣。