賴(lài)諾普利合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN95111698.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN1140708A | 公開(kāi)（公告）日 | 1997-01-22 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN1140708A | 申請(qǐng)公布日 | 1997-01-22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/16;A61K31/40 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 孫安民;支元華 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 上海延安制藥廠 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海醫(yī)藥專(zhuān)利事務(wù)所 | 代理人 | 五洲藥廠;上海延安制藥廠 |
| 地址 | 200052上海市淮海西路274號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于抗高血壓藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑賴(lài)諾普利(Lisinopril)的制備方法。本法采用α-苯丁酮酸乙酯與帶保護(hù)基的賴(lài)氨酸氨化還原制備成帶保護(hù)基的N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-賴(lài)氨酸，再在DCCI作用下，與N-羥基琥珀酰亞胺或N-羥基苯并三氮唑縮合得活化酯，活化酯與L-脯氨酸鹽縮合，再水解制得賴(lài)諾普利。本法可以盡量減少采用保護(hù)基及避免使用毒性高的氰化鉀及光氣。 |
