6-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-胺的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111003680.9 申請日 -
公開（公告）號 CN113698406A 公開（公告）日 2021-11-26
申請公布號 CN113698406A 申請公布日 2021-11-26
分類號 C07D487/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 柳晨露;劉發(fā)武;李寶華;王貞;陳德安;張治柳;董徑超 申請（專利權(quán)）人 成都藥明康德新藥開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浦一知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 戴廣志
地址 611130四川省成都市溫江區(qū)成都海峽兩岸科技產(chǎn)業(yè)開發(fā)園海發(fā)路388號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種6?甲基吡唑并[1,5?A]嘧啶?3?胺的制備方法，包括以下步驟：在有機(jī)堿存在下，化合物1與疊氮磷酸二苯酯發(fā)生柯提斯重排反應(yīng)生成3?異氰酸酯?6?甲基吡唑并[1,5?A]嘧啶，3?異氰酸酯?6?甲基吡唑并[1,5?A]嘧啶和叔丁醇反應(yīng)，反應(yīng)溫度為0℃?130℃，生成化合物2；化合物2在酸的作用下經(jīng)過水解反應(yīng)脫除叔丁氧羰基（Boc氨基保護(hù)基），反應(yīng)溫度為25℃?80℃，得到6?甲基吡唑并[1,5?A]嘧啶?3?胺。本發(fā)明提供的方法具有原料易得、廉價(jià)，條件溫和，反應(yīng)易操作，反應(yīng)收率高等優(yōu)點(diǎn)。