一種培美曲塞二鈉水合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010373593.1 申請日 -
公開(公告)號 CN111333658A 公開(公告)日 2020-06-26
申請公布號 CN111333658A 申請公布日 2020-06-26
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 王寧;宋希軍;王進京;童元峰;嚴軼東 申請(專利權(quán))人 貴州阜康仁制藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 550018貴州省貴陽市烏當區(qū)東風(fēng)鎮(zhèn)云錦村智慧云錦孵化基地
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種培美曲塞二鈉水合物的制備方法,本發(fā)明涉及一種培美曲塞二鈉水合物的合成方法,本發(fā)明在制備過程中不需要與對甲苯磺酸成鹽的方法將產(chǎn)物提純,避免了基因毒性雜質(zhì)的生成,而是采用一鍋煮的方法,三步連投,以4?[2?(2?氨基?4,7?二氫?4?氧?1H?吡咯[2,3?d]嘧啶?5?基)乙基]苯甲酸甲酯為起始原料,水解后直接與L?谷氨酸二乙酯鹽酸鹽縮合、再水解后得到粗品,再經(jīng)過重結(jié)晶后得到培美曲塞二鈉水合物,有效提高了產(chǎn)品的總收率。該反應(yīng)具有反應(yīng)條件溫和,工藝效率高,對環(huán)境友好等優(yōu)點,非常適用于工業(yè)化生產(chǎn)。??