一種鹽酸胺碘酮中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811023839.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN109053652A 公開(kāi)(公告)日 2018-12-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN109053652A 申請(qǐng)公布日 2018-12-21
分類號(hào) C07D307/80 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李培;姜愛(ài)斌;胡衛(wèi)東;王輝 申請(qǐng)(專利權(quán))人 鄭州深藍(lán)海生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100094 北京市海淀區(qū)北清路103號(hào)中科產(chǎn)業(yè)園2號(hào)樓3門(mén)1~2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域;一種鹽酸胺碘酮中間體的制備方法,其特征在于包括以下步驟:1)化合物1在堿性條件下與化合物2在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下發(fā)生親核取代反應(yīng)得到化合物3;2)化合物3在堿性條件下水解生成化合物4;3)化合物4通過(guò)分子內(nèi)羥醛縮合再脫羧脫水得到化合物5;4)化合物6與氯化亞砜加熱反應(yīng)生成化合物7;5)化合物5在路易斯酸存在下與化合物7發(fā)生傅?克酰基化反應(yīng)得到化合物8;6)化合物8在路易斯酸存在下脫甲基生成化合物9,即鹽酸胺碘酮中間體2?丁基?3?(4?羥基苯甲?;?苯并呋喃。本發(fā)明所述一種鹽酸胺碘酮中間體的制備方法具有反應(yīng)時(shí)間短、產(chǎn)品純度高、收率高的優(yōu)點(diǎn),適合于大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。