一種非布司他的某個(gè)特定雜質(zhì)的高收率合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911075239.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110878064A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-03-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110878064A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-03-13 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D277/56 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 徐有安;袁文祥;張翔 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 武漢光谷亞太醫(yī)藥研究院有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京挺立專(zhuān)利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 武漢光谷亞太醫(yī)藥研究院有限公司 |
| 地址 | 430000 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)高新大道888號(hào)高農(nóng)生物園B區(qū)2#樓101房間 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種非布司他的某個(gè)特定雜質(zhì)的高收率合成方法，所述合成方法如下：①：先通過(guò)P1和HMTA反應(yīng)先在苯環(huán)上引入兩個(gè)醛基，生成P2，由于位阻的減少，收率達(dá)到85％；②：P2通過(guò)與P3的偶聯(lián)反應(yīng)生成E，驚奇地發(fā)現(xiàn)，收率達(dá)到70％；③：E通過(guò)與鹽酸羥胺反應(yīng)，生成F，收率約80％；④F水解得到G，收率約90％；本發(fā)明的一種非布司他的某個(gè)特定雜質(zhì)的高收率合成方法合成C的總收率達(dá)到約43％，相對(duì)現(xiàn)有技術(shù)，收率得到極大提高，且該條新路線(xiàn)的起始原料P1和P3便宜易得，適合大量合成，避免了路線(xiàn)1中由Q3合成E時(shí)的累量和純化較難的弊端。 |
