一種阿撲西林的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310282932.5 申請日 -
公開（公告）號 CN103333180B 公開（公告）日 2014-10-15
申請公布號 CN103333180B 申請公布日 2014-10-15
分類號 C07D499/68(2006.01)I;C07D499/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張艦;徐燕;李榮東 申請（專利權(quán)）人 湖南三清藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 湖南三清藥業(yè)有限公司;張艦;長沙市博亞醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司;徐燕;李榮東
地址 410331 湖南省長沙市瀏陽生物醫(yī)藥園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備阿撲西林的方法，屬化學(xué)藥物合成領(lǐng)域。本發(fā)明以D-天門冬氨酸和羥氨芐青霉素為原料，D-天門冬氨酸經(jīng)過甲酯化、甲胺化、乙酰乙酸乙酯保護(hù)氨基、氯甲酸酯制成混酐、與羥氨芐青霉素的三乙胺鹽反應(yīng)、水解脫保護(hù)制得阿撲西林。本發(fā)明方法采用乙酰乙酸乙酯保護(hù)D-2-氨基-3-甲氨基羰基丙酸的氨基，以氯甲酸酯與D-2-(2-甲氧基羰基-1-甲基乙烯基)氨基-3-甲氨基羰基丙酸制成混酐，與羥氨芐青霉素的氨基反應(yīng)制備阿撲西林。簡化了后處理，大大降低了生產(chǎn)成本。