一種阿撲西林的制備方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201310282932.5 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN103333180A | 公開(公告)日 | 2013-10-02 |
申請公布號 | CN103333180A | 申請公布日 | 2013-10-02 |
分類號 | C07D499/68(2006.01)I;C07D499/06(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 張艦;徐燕;李榮東 | 申請(專利權(quán))人 | 湖南三清藥業(yè)有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 湖南三清藥業(yè)有限公司;張艦;長沙市博亞醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司;徐燕;李榮東 |
地址 | 410331 湖南省長沙市瀏陽生物醫(yī)藥園 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備阿撲西林的方法,屬化學(xué)藥物合成領(lǐng)域。本發(fā)明以D-天門冬氨酸和羥氨芐青霉素為原料,D-天門冬氨酸經(jīng)過甲酯化、甲胺化、乙酰乙酸乙酯保護(hù)氨基、氯甲酸酯制成混酐、與羥氨芐青霉素的三乙胺鹽反應(yīng)、水解脫保護(hù)制得阿撲西林。本發(fā)明方法采用乙酰乙酸乙酯保護(hù)D-2-氨基-3-甲氨基羰基丙酸的氨基,以氯甲酸酯與D-2-(2-甲氧基羰基-1-甲基乙烯基)氨基-3-甲氨基羰基丙酸制成混酐,與羥氨芐青霉素的氨基反應(yīng)制備阿撲西林。簡化了后處理,大大降低了生產(chǎn)成本。 |
